Κο-τριμοξαζόλη

Κο-τριμοξαζόλη είναι ένα φάρμακο συνδυασμού αντιβιοτικών που αποτελείται από το αντιβιοτικό τριμεθοπρίμη και τη σουλφοναμίδη σουλφαμεθοξαζόλη σε σταθερή αναλογία από ένα έως πέντε. Το φάρμακο αναστέλλει τη βιοσύνθεση του τετραϋδροφολικού οξέος στα βακτήρια και έτσι εμποδίζει τη σύνθεση του DNA.Η κοτριμοξαζόλη, η οποία χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος και του αναπνευστικού συστήματος, καθώς και τυφοειδής και παρατυφοειδής πυρετός, είναι επίσης αποτελεσματική έναντι ορισμένων πρωτόζωων και ορισμένων ειδών μύκητα.

Τι είναι η κο-τριμοξαζόλη;

Η κοτριμοξαζόλη είναι ένα φάρμακο συνδυασμού με βακτηριοστατική δράση ενάντια σε ένα ευρύ φάσμα θετικών κατά gram και αρνητικών κατά gram βακτηρίων. Επιπλέον, το φάρμακο συνδυασμού είναι επίσης αποτελεσματικό έναντι ορισμένων πρωτόζωων και ορισμένων τύπων μυκήτων. Περιέχει το αντιβιοτικό τριμεθοπρίμη και το αντιβιοτικό σουλφοναμίδιο σουλφαμεθοξαζόλη σε αναλογία από ένα έως πέντε. Τα δύο κύρια δραστικά συστατικά του φαρμάκου αλληλοσυμπληρώνονται σε μεγάλο βαθμό και παρεμβαίνουν στην ισορροπία των βακτηρίων με το φολικό οξύ.

Ως σουλφοναμίδιο, η σουλφαμεθοξαζόλη αναστέλλει το ένζυμο συνθετάση φολικού οξέος. Το αντιβιοτικό trimethoprim, με τη σειρά του, αναστέλλει τη διυδροφολική αναγωγάση, ένα άλλο σημαντικό ένζυμο στον μεταβολισμό του φολικού οξέος στα βακτήρια. Με αυτόν τον τρόπο, τα συνδυασμένα δραστικά συστατικά αναστέλλουν ταυτόχρονα δύο διαφορετικά ένζυμα του μεταβολισμού φολικού οξέος, έτσι ώστε ο κίνδυνος δημιουργίας αντίστασης να μειωθεί λόγω της επανάληψης.

Η κο-τριμοξαζόλη παρεμποδίζει τελικά τη σύνθεση τετραϋδροφολικού οξέος, η οποία απαιτείται ως βασικό ενδιάμεσο (μεταβολίτης) για τη σύνθεση βάσεων πουρίνης και θυμιδίνης, δομικών στοιχείων του DNA.

Μια σημαντική προϋπόθεση για το συνδυασμό δύο ή περισσότερων δραστικών συστατικών είναι ότι οι βιολογικές ημιζωές τους είναι περίπου οι ίδιες. Η κοτριμοξαζόλη πληροί την κατάσταση πολύ καλά με χρόνο ημιζωής 10-11 ωρών και 9-11 ώρες για την τριμεθοπρίμη ή τη σουλφαμεθοξαζόλη στην τελευταία περίπτωση.

Φαρμακολογική επίδραση

Φαρμακολογικά, η πρόσληψη κο-τριμοξαζόλης έχει άμεσες και έμμεσες επιπτώσεις στο σώμα και τα όργανα του. Οι βακτηριοστατικές ιδιότητες του φαρμάκου δεν επεκτείνονται μόνο σε παθογόνα βακτήρια, αλλά επίσης, λόγω του ευρέος φάσματος, σε κάποιο βαθμό και της φυσιολογικής βακτηριακής χλωρίδας, ειδικά στην πεπτική οδό, έτσι ώστε να παρατηρούνται αναστρέψιμα, αλλά μερικές φορές σοβαρά, πεπτικά προβλήματα.

Τα δύο κύρια δραστικά συστατικά απορροφώνται σχεδόν στο 100% στο έντερο και είναι βιολογικά διαθέσιμα. Οι άμεσες φαρμακολογικές επιδράσεις συνίστανται κυρίως σε αλλεργικές αντιδράσεις, οι οποίες εμφανίζονται, για παράδειγμα, σε ερεθισμούς του δέρματος και σε σπάνιες περιπτώσεις σε φουσκάλες δερματικές νιφάδες (σύνδρομο Lyell).

Οι βακτηριοστατικές ιδιότητες της κο-τριμοξαζόλης, οι οποίες βασίζονται στην αναστολή του σχηματισμού φολικού οξέος, μπορούν επίσης να επηρεάσουν το μεταβολισμό σε κάποιο βαθμό, έτσι ώστε να μπορεί να δημιουργηθεί γενική αναιμία, ειδικά εάν άλλα φάρμακα με παρόμοιο φάσμα δραστηριότητας όπως Λαμβάνονται βαρβιτουρικά, αναλγητικά και φαινυτοΐνη ή πριμιδόνη.

Περαιτέρω έμμεσες επιδράσεις μπορεί να προκύψουν από την άμεση επίδραση στην ισορροπία καλίου, η οποία μπορεί να επηρεάσει τον καρδιακό ρυθμό και την ευαισθησία των αισθητήριων νεύρων.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Μια τυπική κύρια περιοχή εφαρμογής της κο-τριμοξαζόλης είναι η φλεγμονή των άνω και κάτω αεραγωγών. Ένα μεγάλο πλεονέκτημα του συνδυασμού φαρμάκου είναι ότι μπορεί επίσης να περιοριστεί ο μύκητας Pneumocystis jirovecii, που προκαλεί διάμεση πνευμονία. Ένας άλλος κύριος τομέας εφαρμογής είναι λοιμώξεις των νεφρών και ολόκληρου του αρσενικού και θηλυκού ουρογεννητικού συστήματος.

Οι θεραπεύσιμες ασθένειες περιλαμβάνουν επίσης φλεγμονή του προστάτη και των αφροδισιακών παθήσεων όπως το έλκος molle (μαλακό chancre) και το λεμφογρανωματικό inguinale, μια μολυσματική αφροδίσια νόσος που είναι πιο συχνή στις τροπικές περιοχές, η οποία μεταξύ άλλων οδηγεί σε οίδημα των λεμφαδένων στην περιοχή των γεννητικών οργάνων και της βουβωνικής χώρας.

Η κο-τριμοξαζόλη χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία λοιμώξεων του γαστρεντερικού σωλήνα, συμπεριλαμβανομένης της δηλητηρίασης από σαλμονέλα και τυφοειδούς και παρατυφοειδούς πυρετού. Η βρουκέλλωση και η νοκαρδίωση καθώς και άλλες μολυσματικές ασθένειες αποτελούν επίσης μέρος του εύρους χρήσεων του συνδυασμένου φαρμάκου.

Ο μειωμένος κίνδυνος ανάπτυξης αντοχής στην περίπτωση παθογόνων μικροβίων καθιστά δυνατή τη λήψη του συνδυασμού παρασκευής για προληπτικούς σκοπούς, ειδικά σε άτομα με ανοσοκαταστολή.

Λόγω του ευρέος φάσματος των χρήσεών του, ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας (ΠΟΥ) συμπεριέλαβε τον συνδυασμό φαρμάκων της τριμεθοπρίμης και της σουλφαμεθοξαζόλης στον κατάλογο των απαραίτητων φαρμάκων το 1977. Για τη θεραπεία μιας λοίμωξης, η δόση για ενήλικες είναι συνήθως 2 x 960 χιλιοστόγραμμα ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί έως και πέντε φορές εάν υπάρχει οξεία Pneumocystis jirovecii. Για μακροχρόνιες θεραπείες και για προληπτικά μέτρα, η ημερήσια δόση μειώνεται στα 480 χιλιοστόγραμμα.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Όπως και με τη θεραπεία με άλλα αντιβιοτικά, η χρήση κο-τριμοξαζόλης μπορεί να σχετίζεται με ανεπιθύμητες παρενέργειες. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται με προσωρινές διαταραχές του πεπτικού συστήματος. Τα συμπτώματα είναι ναυτία, έμετος και απώλεια όρεξης. Σε σπάνιες περιπτώσεις, εμφανίζεται επίσης φλεγμονή του στοματικού βλεννογόνου. Δερματικές αντιδράσεις όπως εξανθήματα και κνίδωση εμφανίζονται σε έως και 4 τοις εκατό των περιπτώσεων. Έχει παρατηρηθεί σοβαρός ερεθισμός του δέρματος ή φωτοευαισθητοποίηση, αλλά είναι σπάνιες.

Μπορεί επίσης να εμφανιστούν διαταραχές στην εικόνα του αίματος με τη μορφή αναιμίας ή μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων (λευκοπενία). Σε υψηλές δόσεις κο-τριμοξαζόλης, τα επίπεδα καλίου μπορεί να αυξηθούν και να προκαλέσουν υπερκαλιαιμία, με συμπτώματα όπως αρρυθμία, μυϊκή αδυναμία και παράλυση.

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με το προϊόν συνδυασμού, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι πιο σημαντικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Για παράδειγμα, η επίδραση των αντιπηκτικών από την ομάδα των 4-υδροξυκουμαρινών αυξάνεται. Η θεραπεία με κο-τριμοξαζόλη αντενδείκνυται σε περιπτώσεις γνωστής υπερευαισθησίας στα σουλφοναμίδια ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.