Ζικονοτίδη

Οπως και Ζικονοτίδη ονομάζεται αναλγητικό. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σοβαρού χρόνιου πόνου.

Τι είναι το ziconotide;

Ένα αναλγητικό ονομάζεται ζικονοτίδη. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σοβαρού χρόνιου πόνου. Η ζικονοτίδη χορηγείται χρησιμοποιώντας έναν ενδορραχιαίο καθετήρα.

Το δραστικό συστατικό ζικονοτίδη εννοείται ότι σημαίνει ένα πολυπεπτίδιο που χρησιμοποιείται ως παυσίπονο με την εμπορική ονομασία Prialt®. Το φάρμακο προέρχεται αρχικά από το δηλητήριο του θαλάσσιου σαλιγκαριού Conus magus. Ωστόσο, το φάρμακο χρησιμοποιεί ένα συνθετικό αντίγραφο της φυσικής ουσίας.

Το Ziconotide κυκλοφόρησε το 2001 για τη θεραπεία σπάνιων ασθενειών. Το δραστικό συστατικό έχει εγκριθεί στην Ευρώπη με το όνομα Prialt από το 2005. Στα αρχικά του στάδια, το ziconotide θεωρήθηκε ως πιθανή αντικατάσταση της μορφίνης. Ωστόσο, το φάρμακο βρίσκεται υπό συζήτηση από το 2010 λόγω υψηλότερου κινδύνου αυτοκτονίας, που σχετίζεται με διάφορες μεμονωμένες περιπτώσεις.

Φαρμακολογική επίδραση

Το ζικονοτίδιο δεν είναι οπιοειδές και δεν αλληλεπιδρά με υποδοχείς οπιούχων. Η δράση του πεπτιδίου αμινοξέων βασίζεται αντ 'αυτού στο γεγονός ότι δρα ως ανταγωνιστής στα κανάλια ασβεστίου του τύπου Ν, τα οποία εξαρτώνται από την τάση. Αυτά συμβαίνουν σε υψηλή πυκνότητα σε ειδικά νευρωνικά κύτταρα μέσα στο οπίσθιο κέρατο του νωτιαίου μυελού.

Σε αυτά τα σημεία, τα κανάλια NCCB, όπως ονομάζονται επίσης, ρυθμίζουν την απελευθέρωση ουσιών αγγελιοφόρων που εμπλέκονται στην επεξεργασία του πόνου. Με τη δέσμευση των καναλιών ασβεστίου, η ζικονοτίδη μπορεί να επιβραδύνει την εισροή ασβεστίου προς τα νευρακτικά προσβεβλημένα νεύρα. Λόγω της απόφραξης των διαύλων ασβεστίου τύπου Ν, η μετάδοση σημάτων πόνου διακόπτεται τελικά. Επιπλέον, η ζικονοτίδη έχει νευροπροστατευτική δράση.

Από χημική άποψη, το ziconotide είναι το ωμέγα-κονοπεπτίδιο MVIIA. Είναι ένα μικρό μόριο πρωτεΐνης που αποτελείται από 25 αμινοξέα. Το δραστικό συστατικό δεν είναι κατάλληλο για κατάποση σε μορφή δισκίου, καθώς τα πεπτικά ένζυμα θα διαλύσουν το πρωτεϊνικό μόριο στην γαστρεντερική περιοχή. Επομένως, η ζικονοτίδη δεν μπορούσε να φτάσει στον προορισμό της στον νωτιαίο μυελό.

Για το λόγο αυτό, το δραστικό συστατικό παρέχεται στο σώμα μόνο με συνεχή έγχυση στο νωτιαίο κανάλι. Ο παράγοντας χρησιμοποιείται ως οξικός μέσω μιας μηχανικής αντλίας πόνου. Είναι επίσης δυνατός ένας συνδυασμός ζικονοτίδης και χαλαρωτικών με κεντρικό αποτέλεσμα, τοπικά αναισθητικά και οπιοειδή.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Παρόλο που η ζικονοτίδη είναι αναλγητικό χωρίς πόδια, είναι κατάλληλο για τη θεραπεία σοβαρού χρόνιου πόνου. Ωστόσο, η χορήγηση περιορίζεται σε άτομα που χρειάζονται ενδορραχιαία αναισθησία. Σε αυτή τη διαδικασία, το παυσίπονο χορηγείται απευθείας στο νωτιαίο κανάλι, το οποίο διατρέχει πολλούς σπονδύλους.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, η θεραπεία με ζικονοτίδη επηρεάζει ασθενείς για τους οποίους τα παρασκευάσματα οπιοειδών είναι ανεπαρκή για θεραπεία ή είναι δυσανεκτικά σε αυτούς. Σε αντίθεση με άλλα αναλγητικά που δεν είναι οπιοειδή, το ziconotide είναι επίσης κατάλληλο για τη θεραπεία σοβαρού πόνου.

Η ζικονοτίδη χορηγείται χρησιμοποιώντας έναν ενδορραχιαίο καθετήρα. Είναι σημαντικό να φυλάσσεται το φάρμακο σε θερμοκρασίες μεταξύ 2 και 8 βαθμών Κελσίου, οπότε δεν πρέπει να εκτίθεται σε θερμοκρασίες κάτω από το μηδέν. Επιπλέον, το παρασκεύασμα πρέπει να προστατεύεται από το φως.

Η δόση του ziconotide κατά την έναρξη της θεραπείας είναι 2,4 μg την ημέρα. Στην περαιτέρω πορεία η δοσολογία αυξάνεται στο απαιτούμενο επίπεδο. Η συνιστώμενη μέγιστη ποσότητα είναι 21,6 μg ανά ημέρα. Στις περισσότερες περιπτώσεις μια δόση 9,6 μg θεωρείται επαρκής.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

➔ Φάρμακα για τον πόνο

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Υπάρχουν πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη λήψη ζικονοτίδης. Τα συναισθήματα αδυναμίας, ναυτίας, έμετου, διαταραχών βάδισης, θολής όρασης και σύγχυσης είναι ιδιαίτερα κοινά. Δεν είναι ασυνήθιστο για ανεπιθύμητες παρενέργειες όπως απώλεια όρεξης, προβλήματα ύπνου, αλλαγές στη διάθεση, νευρικότητα, εμφάνιση διπλών εικόνων, θόρυβοι ακοής, άγχος, διαταραχές σκέψης, παράνοια, ακράτεια ούρων, κατακράτηση ούρων, μυϊκός πόνος, κατακράτηση νερού στον ιστό του σώματος, πόνος στο στήθος, συναισθήματα Κρύο, απώλεια βάρους, δυσκολία στην αναπνοή, έντονη εφίδρωση, κνησμός, χαμηλή αρτηριακή πίεση, ξηροστομία, χτύπημα στα αυτιά, πυρετός και κατάθλιψη.

Άλλες πιθανές παρενέργειες, οι οποίες εμφανίζονται σπάνια, ωστόσο, είναι η απώλεια αισθήσεων, η δυσκολία στο περπάτημα, τα εξανθήματα στο δέρμα, ο πόνος στο λαιμό, τα προβλήματα της πλάτης, η αυξημένη θερμοκρασία του σώματος, οι κράμπες, η οξεία νεφρική ανεπάρκεια ή η μηνιγγίτιδα. Ακόμη και ένα εγκεφαλικό επεισόδιο και δηλητηρίαση αίματος είναι πιθανά.

Πιστεύεται ότι υπάρχει σχέση μεταξύ της λήψης ζικονοτίδης και της απόπειρας αυτοκτονίας. Ως εκ τούτου, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί ενδελεχής εξέταση του γιατρού πριν από τη θεραπεία. Συνιστάται επίσης συνεπής παρακολούθηση από συγγενείς.

Εάν ο ασθενής πάσχει από υπερευαισθησία στη ζικονοτίδη, το δραστικό συστατικό δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Δεν πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται συνδυασμός με χημειοθεραπευτικούς παράγοντες. Αυτά είναι φάρμακα για τον καρκίνο και διάφορα αντιβιοτικά, υπό την προϋπόθεση ότι χορηγούνται επίσης μέσω του νωτιαίου σωλήνα.

Δεν συνιστάται η χρήση του προϊόντος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Αν και δεν υπάρχουν μελέτες σε ανθρώπους για τους κινδύνους κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, πειράματα σε ζώα έχουν δείξει επιβλαβείς επιπτώσεις στους απογόνους. Ο θεράπων ιατρός αποφασίζει εάν η χρήση ζικονοτίδης σε παιδιά έχει νόημα. Δεν έχουν υπάρξει αντίστοιχες μελέτες μέχρι σήμερα.

Η ταυτόχρονη χρήση ζικονοτίδης και ορισμένων άλλων φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει επιβλαβείς αλληλεπιδράσεις. Για παράδειγμα, δραστικά συστατικά όπως ο αντιυπερτασικός παράγοντας κλονιδίνη, η τοπική αναισθητική βουπιβακαΐνη, η αναισθητική προποφόλη ή η βακλοφαίνη που χαλαρώνει τους μυς μπορούν να προκαλέσουν υπνηλία όταν χορηγούνται μαζί με ζικονοτίδη.

Πρέπει επίσης να δίδεται προσοχή εάν το ανακουφιστικό πόνο συνδυάζεται με μορφίνη. Ακόμη και με χαμηλές δόσεις ζικονοτίδης, συχνά παρατηρήθηκαν σοβαρές παρενέργειες όπως διαταραχές βάδισης, σύγχυση και αυταπάτες. Επιπλέον, οι ασθενείς συχνά υπέφεραν από κακή όρεξη και έμετο.