Σοριβουδίνη

Στο Σοριβουδίνη είναι ένα ιατρικό φάρμακο που αναπτύχθηκε στην Ιαπωνία για τη θεραπεία του έρπητα. Το Sorivudine πωλήθηκε με την εμπορική ονομασία Usevir® και δεν ήταν διαθέσιμο από σκάνδαλο ναρκωτικών που σκότωσε πολλά άτομα στην Ιαπωνία. Στην Ευρώπη δεν υπήρχε καθόλου έγκριση, επομένως η προετοιμασία δεν έπρεπε να αποσυρθεί από την αγορά.

Τι είναι η σοριβουδίνη;

Το Sorivudine αναπτύχθηκε από την ιαπωνική φαρμακευτική εταιρεία Nippon Shoji στις αρχές της δεκαετίας του 1990. Το δραστικό συστατικό χρησιμοποιήθηκε για τη θεραπεία λοιμώξεων από έρπητα και ενήργησε ως ιοστάτης. Αυτά είναι φάρμακα που αναστέλλουν τον πολλαπλασιασμό των ιών και έτσι επιτρέπουν τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών.

Η σοριβουδίνη είναι αποτελεσματική κατά των λοιμώξεων που προκαλούνται από ιούς απλού έρπητα τύπου 1. Υπήρχε επίσης μια ένδειξη για ιούς Epstein-Barr (συχνά ονομάζονται επίσης EBV ή HHV4).

Η σοριβουδίνη περιγράφεται στη χημεία και τη φαρμακολογία με τον εμπειρικό τύπο C 11 - H 13 - Br - N 2 - O 6 και έχει ηθική μάζα 349,13 g / mol. Μετά το Usevir®, το πιο σημαντικό παρασκεύασμα που περιέχει σοριβουδίνη, πυροδότησε ένα εθνικό σκάνδαλο ναρκωτικών το 1994, η ουσία αποσύρθηκε από την αγορά. Από τότε δεν έχει διατεθεί ως φαρμακευτικό προϊόν οπουδήποτε στον κόσμο και δεν χρησιμοποιείται στην ιατρική για τον άνθρωπο.

Φαρμακολογική επίδραση

Η σοριβουδίνη είναι αποτελεσματική κατά των ιών Herpes και Epstein-Barr αναστέλλοντας το ένζυμο αφυδρογονάση διυδροπυριμιδίνης (DPD). Αυτό είναι εσύ. ένα. υπεύθυνη για τη διάσπαση διαφόρων πυριμιδινών και φθοροουρακίλης. Η φθοροουρακίλη, που συχνά ονομάζεται επίσης 5-FU ή 5-φθοροουρακίλη, είναι ένας κυτταροστατικός παράγοντας. Ως τέτοια, η ουσία χορηγείται ως μέρος της εκτεταμένης χημειοθεραπείας για τη θεραπεία διαφόρων καρκίνων.

Λόγω της αναστολής της DPD που προκαλείται από τη σοριβουδίνη, η αποικοδόμηση της φθοροουρακίλης καθίσταται αδύνατη ή επιβραδύνεται σημαντικά, η οποία μπορεί να είναι θανατηφόρα υπό ορισμένες συνθήκες. Υπάρχουν λοιπόν μαζικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της σοριβουδίνης και της φθοροουρακίλης.

Η ίδια η σοριβουδίνη διασπάται στο σώμα από βρωμοβινυλουρακίλη. Η διαδικασία διάσπασης αντιστοιχεί σε μεγάλο βαθμό σε εκείνη της virostat brivudine, η οποία εξακολουθεί να έχει εγκριθεί ως φάρμακο.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Sorivudine χρησιμοποιήθηκε και κατασκευάστηκε για τη θεραπεία του έρπητα. Το παρασκεύασμα Usevir® ενδείκνυται για τη θεραπεία λοιμώξεων με έρπητα ζωστήρα (έρπητα ζωστήρα) ή απλό έρπητα τύπου 1. Οι ιοί Epstein-Barr θα μπορούσαν επίσης να αντιμετωπιστούν με σοριβουδίνη. Λήφθηκε αποκλειστικά από το στόμα με τη μορφή δισκίων επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο. Τα παρασκευάσματα που περιέχουν σοριβουδίνη υπόκεινται σε φαρμακευτικές και συνταγογραφούμενες απαιτήσεις στην Ιαπωνία.

Η Sorivudine αποσύρθηκε από την αγορά μετά από σκάνδαλο ναρκωτικών στην Ιαπωνία. Λόγω του τρόπου λειτουργίας του φαρμάκου, συνολικά 16 ασθενείς πέθαναν το 1994 μετά τη λήψη σοριβουδίνης επειδή είχαν προηγουμένως υποβληθεί σε θεραπεία με φθοροουρακίλη. Αυτό ήταν δυνατό επειδή ο Nippon Shoji, ο κατασκευαστής του sorivudine, παρείχε ανακριβείς πληροφορίες στο αρμόδιο Υπουργείο Υγείας κατά τη διαδικασία έγκρισης. Επειδή ακόμη και κατά τη διεξαγωγή των δοκιμών φαρμάκων που απαιτούνται εκ των προτέρων, υπήρχαν θάνατοι που προκλήθηκαν από τη γνωστή αλληλεπίδραση της φθοροουρακίλης και της σοριβουδίνης. Δεδομένου ότι ο κατασκευαστής απέτυχε να διαβιβάσει τις απαραίτητες πληροφορίες μετά το τέλος της φάσης δοκιμής, η σοριβουδίνη εγκρίθηκε. Δεν υπήρχε ένδειξη της θανατηφόρας αλληλεπίδρασης, έτσι ώστε να εμφανιστούν πολλές συγχορήγηση με φθοροουρακίλη.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η σοριβουδίνη δεν πρέπει να λαμβάνεται εάν υπάρχουν γνωστές δυσανεξίες ή αλλεργίες στον παράγοντα. Αυτά μπορεί να εκδηλωθούν σε μαζικές δερματικές αντιδράσεις όπως φαγούρα, ερυθρότητα ή εξανθήματα. Το φάρμακο μπορεί επίσης να προκαλέσει πονοκεφάλους και γενική αδιαθεσία ως ανεπιθύμητη παρενέργεια. Τα συμπτώματα της γαστρεντερικής οδού είναι επίσης πιθανά.

Η σοριβουδίνη οδηγεί σε μαζικές αλληλεπιδράσεις με τη φθοροουρακίλη, καθώς η διάσπαση του καρκινικού φαρμάκου αναστέλλεται από τη σοριβουδίνη. Αυτό μπορεί να αποβεί μοιραίο υπό ορισμένες περιστάσεις. Από ιατρική άποψη, αυτή είναι μια αντένδειξη, έτσι ώστε η συνδυασμένη χορήγηση φθοροουρακίλης και σοριβουδίνης πρέπει να αποφεύγεται απολύτως.