Παπαβερίνη

Παπαβερίνη είναι μια ουσία από την ομάδα των αλκαλοειδών και ανήκει στην κατηγορία των αντισπασμωδικών. Το αλκαλοειδές βρίσκεται στον αποξηραμένο γαλακτώδη χυμό της παπαρούνας οπίου.Αλλά μπορεί επίσης να παραχθεί συνθετικά.

Τι είναι η παπαβερίνη;

Η παπαβερίνη είναι μια φυσική ουσία που βρίσκεται στο γαλακτώδες χυμό της παπαρούνας οπίου και άλλων σχετικών ειδών παπαρούνας. Το ωμό όπιο περιέχει περίπου ένα τοις εκατό παπαβερίνη. Η καθαρή ουσία παπαβερίνη είναι αποτελεσματική και ταυτόχρονα δεν έχει το πλήρες φάσμα των πιθανών παρενεργειών. Όπως και το χημικό παράγωγο παπαβερίνης, η παπαβερίνη είναι ένας αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης cAMP. Ενεργεί έτσι σε πολλές υπο-μορφές της οικογένειας φωσφοδιεστεράσης.

Η παπαβερίνη χρησιμοποιείται κυρίως ως αγγειοδιασταλτικό φάρμακο. Ανήκει στην ομάδα των σπασμολυτικών. Τα σπασμολυτικά είναι αντισπασμωδικά φάρμακα που μειώνουν την ένταση στους λείους μυς και ανακουφίζουν τις κράμπες τους.

Η πρώτη πλήρης σύνθεση της παπαβερίνης πραγματοποιήθηκε το 1909 από τους ερευνητές Pictet και Gams. Ο Αυστριακός Guido Goldschmiedt κατάφερε να διαλύσει ολόκληρη τη δομή λίγα χρόνια αργότερα. Η υδροχλωρική παπαβερίνη χρησιμοποιείται σήμερα φαρμακευτικά ως ένα απλό παρασκεύασμα ή σε παρασκευάσματα συνδυασμού.

Φαρμακολογική επίδραση

Η παπαβερίνη είναι ένας αναστολέας φωσφοδιεστεράσης cAMP. Οι φωσφοδιεστεράσες είναι ένζυμα που βρίσκονται σχεδόν σε όλους τους ιστούς του σώματος. Κάθε αλλαγή στο περιβάλλον γίνεται αντιληπτή από το σώμα και δημιουργεί ένα ερέθισμα. Αυτό μεταδίδεται στο εσωτερικό των κυττάρων από ουσίες αγγελιοφόρου. Αυτές οι ουσίες messenger είναι επίσης γνωστές ως δεύτεροι αγγελιοφόροι. Οι δεύτεροι αγγελιοφόροι περιλαμβάνουν τις ουσίες cAMP (κυκλική μονοφωσφορική αδενοσίνη) και cGMP (κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη). Είναι υπεύθυνοι για την απόκριση ερεθίσματος στο κύτταρο. Αυτή η απόκριση ερεθίσματος μπορεί να πραγματοποιηθεί, για παράδειγμα, μέσω μιας αλλαγής στον μεταβολισμό του κυττάρου. Η μετάδοση σήματος εντός του κυττάρου μπορεί να ανασταλεί από φωσφοδιεστεράσες. Οι φωσφοδιεστεράσες μπορούν να διασπάσουν ουσίες αγγελιοφόρου όπως cAMP ή cGMP και έτσι να τις καταστήσουν αναποτελεσματικές.

Οι αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης, από την άλλη πλευρά, παρεμβαίνουν στη λειτουργία των ενζύμων και έτσι προάγουν τη μετάδοση σήματος εντός του κυττάρου. Η παπαβερίνη είναι ένας αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης που εμποδίζει τις φωσφοδιεστεράσες, οι οποίες καθιστούν το cAMP αναποτελεσματικό. Με αυτόν τον τρόπο, επεκτείνουν την επίδραση της ουσίας αγγελιοφόρου και εντείνουν τα αποτελέσματα διαφόρων ερεθισμάτων. Δεδομένου ότι το cAMP έχει χαλαρωτική επίδραση στους λείους μυς, η παπαβερίνη έχει αντισπασμωδικό και αγγειακό χαλαρωτικό αποτέλεσμα.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η παπαβερίνη χρησιμοποιείται κυρίως στην καρδιοχειρουργική. Εκεί, το φάρμακο αποτρέπει κράμπες των αιμοφόρων αγγείων κατά την απόκτηση αρτηριών για εγχείρηση παράκαμψης. Η παπαβερίνη χρησιμοποιείται επίσης ως αντισπασμωδικό φάρμακο για κράμπες στο στομάχι, κολικούς των χοληφόρων και σπασμοί του ουροποιητικού συστήματος. Ωστόσο, σε αυτές τις ενδείξεις αντικαθίσταται όλο και περισσότερο από την αντισπασμωδική προπιβερίνη, καθώς αυτό όχι μόνο έχει αντισπασμωδικό αλλά και αντιχολινεργικό αποτέλεσμα.

Ένας άλλος τομέας εφαρμογής για την παπαβερίνη είναι η στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες. Για να γίνει αυτό, το φάρμακο εγχέεται στον στυτικό ιστό του αρσενικού μέλους. Η αγγειοδιαστολή στη συνέχεια οδηγεί σε αυξημένη ροή αίματος στο πέος και συνεπώς σε στύση. Αυτή η θεραπεία είναι επίσης γνωστή ως θεραπεία αυτόματης ένεσης στυτικού ιστού (SKAT).

Σε σπάνιες περιπτώσεις η παπαβερίνη χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία περιφερικών ή εγκεφαλικών κυκλοφορικών διαταραχών. Η θεραπεία με το φάρμακο είναι αμφιλεγόμενη για αυτές τις ενδείξεις.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Κατά τη λήψη παπαβερίνης, μπορεί να εμφανιστούν νευρολογικά ελλείμματα όπως ημιπληγία, επιληπτικές κρίσεις, διαταραχές των κόκκων ή μειωμένη συνείδηση. Το αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε απειλητική για τη ζωή πτώση της αρτηριακής πίεσης. Επιπλέον, η πίεση στον εγκέφαλο μπορεί να αυξηθεί. Συνολικά, ωστόσο, οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες.

Ωστόσο, η ένεση παπαβερίνης σε θεραπεία αυτοέγχυσης στυτικού ιστού ενέχει περισσότερους κινδύνους. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε επώδυνη μόνιμη στύση. Αυτή η μορφή μόνιμης στύσης χωρίς διέγερση είναι γνωστή ως πριαπισμός. Η στύση διαρκεί περισσότερο από δύο ώρες και, εάν αφεθεί χωρίς θεραπεία, μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή στυτική δυσλειτουργία.

Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις μπορεί επίσης να εμφανιστούν μετά την ένεση παπαβερίνης. Αυτά εμφανίζονται με τη μορφή εξανθήματος, κυψελών, σφίξιμο στο στήθος ή πρήξιμο στο σώμα. Εάν εμφανίσετε αυτά τα συμπτώματα, θα πρέπει να επισκεφτείτε αμέσως έναν γιατρό. Η υπερβολική κόπωση, ακανόνιστος καρδιακός παλμός, ναυτία, έμετος και κιτρίνισμα του δέρματος και των ματιών (ίκτερος) απαιτούν επίσης άμεση ιατρική βοήθεια.

Μικρές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν διάρροια, δυσκοιλιότητα, ζάλη, απώλεια όρεξης, στομαχικές διαταραχές ή ελαφρά ερυθρότητα στο σημείο της ένεσης. Εάν αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες επιμένουν ή επιδεινωθούν, θα πρέπει επίσης να δείτε έναν γιατρό.