Λινζολίδη

Λινζολίδη είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στην κατηγορία των οξαζολιδινόνες. Το φάρμακο χρησιμοποιείται ως εφεδρικό αντιβιοτικό.

Τι είναι το linezolid;

Το Linezolid είναι επί του παρόντος το μόνο αποτελεσματικό αντιβιοτικό MRSA που διατίθεται τόσο για στοματική όσο και για ενδοφλέβια χρήση.

Το φάρμακο linezolid ανήκει στην εντελώς νέα ομάδα οξαζολιδινόνες. Οι οξαζολιδινόνες έχουν κορεσμένες ετεροκυκλικές ενώσεις. Αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών στα βακτήρια. Σε αντίθεση με άλλα αντιβιοτικά όπως οι τετρακυκλίνες, οι μακρολίδες και τα λινκοσαμίδια, ωστόσο, αναστέλλουν ήδη την έναρξη της σύνθεσης.

Το Linezolid είναι ένα αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται κυρίως για λοιμώξεις με παθογόνα ανθεκτικά στη βανκομυκίνη. Το Linezolid είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό κατά των λοιμώξεων με θετικά κατά gram βακτήρια. Αυτή τη στιγμή είναι το μόνο αντιβιοτικό που είναι αποτελεσματικό για το MRSA και είναι διαθέσιμο τόσο για στοματική όσο και για ενδοφλέβια χρήση. Τα στελέχη του βακτηρίου Staphylococcus aureus που είναι ανθεκτικά σε όλα τα αντιβιοτικά β-λακτάμης όπως η πενικιλλίνη αναφέρονται ως MRSA. Κατά κανόνα, αυτά τα παθογόνα είναι πολύ ανθεκτικά και είναι επίσης ανθεκτικά σε αντιβιοτικά όπως οι κινολόνες, οι τετρακυκλίνες, η ερυθρομυκίνη, τα σουλφοναμίδια και η βανκομυκίνη.

Η Linezolid έχει εγκρίνει για τη θεραπεία της πνευμονίας που αποκτήθηκε από το νοσοκομείο και σοβαρών λοιμώξεων του δέρματος και του μαλακού ιστού.

Φαρμακολογική επίδραση

Το Linezolid είναι ένα αντιβιοτικό που αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών στα βακτήρια. Στην πρωτεϊνική βιοσύνθεση, τα ζωντανά πράγματα μεταφράζονται σε πρωτεΐνες. Η βιοσύνθεση των πρωτεϊνών είναι απαραίτητη για την αναγέννηση των πρωτεϊνών στα κύτταρα. Χωρίς την παραγωγή πρωτεϊνών, η γονιδιακή έκφραση δεν είναι δυνατή. Αυτό σημαίνει επίσης ότι τα κύτταρα δεν μπορούν πλέον να πολλαπλασιαστούν χωρίς βιοσύνθεση πρωτεΐνης. Δεν μπορείτε να αναπτυχθείτε περαιτέρω.

Το Linezolid αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών στα βακτήρια από την αρχή. Για να γίνει αυτό, το φάρμακο συνδέεται με τις υπομονάδες 50S των ριβοσωμάτων. Η σύνθεση πρωτεϊνών λαμβάνει χώρα στα ριβοσώματα. Το Linezolid αποτρέπει τη σύνθεση πρωτεϊνών σχηματίζοντας αυτό που είναι γνωστό ως σύμπλεγμα έναρξης.

Ωστόσο, μόνο τα θετικά κατά gram παθογόνα επηρεάζονται από αυτό το βακτηριοστατικό αποτέλεσμα. Τα αρνητικά κατά Gram παθογόνα είναι ανθεκτικά στο linezolid.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Σε σχέση με τα θετικά κατά gram βακτήρια, το linezolid έγινε ένα σημαντικό αποθεματικό αντιβιοτικό λίγο μετά την ανάπτυξή του. Τα αποθεματικά αντιβιοτικά μπορούν να χορηγούνται μόνο με περιορισμούς. Υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις. Ένας λόγος για αυτόν τον περιορισμό είναι οι σοβαρές παρενέργειες της θεραπείας.Επιπλέον, η στοχοθετημένη χρήση εφεδρικών αντιβιοτικών θα πρέπει να αποφεύγει την περαιτέρω αντίσταση.

Η βανκομυκίνη είναι συνήθως το τυπικό αντιβιοτικό MRSA. Εν τω μεταξύ, ωστόσο, υπάρχουν όλο και περισσότερα μικρόβια που είναι επίσης ανθεκτικά στη βανκομυκίνη. Το Linezolid χρησιμοποιείται σε αυτές τις περιπτώσεις. Παίζει ρόλο στη θεραπεία σοβαρών μολύνσεων MRSA σε νοσοκομεία και στη θεραπεία της φυματίωσης ανθεκτικής σε πολλαπλά φάρμακα. Οι σταφυλόκοκκοι συμπεριλαμβανομένων των στελεχών ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη (MRSA), των εντεροκόκκων συμπεριλαμβανομένων των στελεχών ανθεκτικών στη βανκομυκίνη (VRE) και των στρεπτόκοκκων συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών σε πενικιλλίνη στελεχών είναι ευαίσθητα στη λινεζολίδη.

Το φάρμακο έχει εγκριθεί για τη θεραπεία της νοσοκομειακής ή κοινοτικής πνευμονίας. Το Linezolid χρησιμοποιείται επίσης για σοβαρές λοιμώξεις του δέρματος ή του μαλακού ιστού. Πριν από τη θεραπεία, ωστόσο, πρέπει να διεξαχθεί μικροβιολογική δοκιμή για να προσδιοριστεί εάν η μόλυνση προκλήθηκε από ευαίσθητα στη γραμμοζολίδη gram-θετικά βακτήρια.

Κίνδυνοι & παρενέργειες

Μια σοβαρή παρενέργεια με τη λινεζολίδη είναι η καταστολή του μυελού των οστών. Δεδομένου ότι ο σχηματισμός αίματος λαμβάνει χώρα στο μυελό των οστών, εμφανίζονται αλλαγές στον αριθμό αίματος. Με την πανκυτταροπενία, όλα τα αιμοσφαίρια στο αίμα μειώνονται σοβαρά, έτσι ώστε να συνυπάρχουν αναιμία, λευκοπενία και θρομβοπενία. Η ουδετεροπενία και η θρομβοπενία μπορούν, ωστόσο, να εμφανιστούν και μόνο. Με την ουδετεροπενία, τα κοκκιοκύτταρα ουδετερόφιλων μειώνονται. Επειδή το ανοσοποιητικό σύστημα επηρεάζεται άμεσα, μπορεί να αναπτυχθούν σοβαρές βακτηριακές λοιμώξεις με πυρετό και ρίγη. Εκείνοι που επηρεάζονται αισθάνονται πολύ άρρωστοι και υποφέρουν από νέκρωση των βλεννογόνων στο στόμα, στο λαιμό, στο λαιμό και στα γεννητικά όργανα. Με τη θρομβοπενία, η πήξη του αίματος μειώνεται. Οι ασθενείς υποφέρουν πιο γρήγορα από μώλωπες ή έχουν περισσότερη αιμορραγία στη μύτη και / ή στα ούλα.

Μια άλλη παρενέργεια του linezelid είναι η υψηλή αρτηριακή πίεση (υπέρταση). Επιπλέον, η μονοαμινοξειδάση Α και η μονοαμινοξειδάση Β μπορούν να ανασταλούν. Αυτό μπορεί να επηρεάσει αρνητικά το νευρικό σύστημα. Επιπλέον, οι ασθενείς αναφέρουν πονοκεφάλους και ερεθισμό του γαστρεντερικού σωλήνα ενώ λαμβάνουν linezolid.

Το Linezolid δεν πρέπει να χορηγείται εάν υπάρχει γνωστή δυσανεξία. Η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός είναι επίσης αντενδείξεις λόγω των σοβαρών παρενεργειών. Το Linezolid δεν πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται κατά τη λήψη MAOI ταυτόχρονα. Τα MAOI είναι φάρμακα από την ομάδα των αντικαταθλιπτικών. Είναι συνταγογραφούμενα για το Πάρκινσον και την κατάθλιψη, μεταξύ άλλων.

Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι η λινεζολίδη επηρεάζει επίσης το επίπεδο σεροτονίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) αναστέλλοντας την μονοαμινοξειδάση. Εάν το φάρμακο χορηγηθεί με άλλα φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα σεροτονίνης στο αίμα, μπορεί να αναπτυχθεί απειλητικό για τη ζωή σύνδρομο σεροτονίνης. Τα νευροκινητικά και γνωστικά συμπτώματα είναι χαρακτηριστικά της διαταραχής που προκύπτει από τη συσσώρευση της σεροτονίνης του νευροδιαβιβαστή. Εκείνοι που πάσχουν πάσχουν από ανησυχία, ακούσια συσπάσεις μυών, ρίγη, τρόμο, εφίδρωση και αυξημένη προθυμία να αντιδράσουν σε αντανακλαστικά.