Κεφαλοσπορίνες

Κεφαλοσπορίνες αντιπροσωπεύουν μια ομάδα αντιβιοτικών που προέρχονται από την κεφαλοσπορίνη-C. Όπως οι πενικιλίνες, περιέχουν δακτύλιο β-λακτάμης, ο οποίος είναι υπεύθυνος για την αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων έναντι των βακτηρίων. Οι κεφαλοσπορίνες είναι γενικά καλά ανεκτές και έχουν λιγότερες παρενέργειες από άλλα αντιβιοτικά.

Τι είναι οι κεφαλοσπορίνες;

Οι κεφαλοσπορίνες είναι αντιβιοτικά που λειτουργούν μέσω του δακτυλίου β-λακτάμης. Υπάρχει μια ποικιλία κεφαλοσπορινών. Ωστόσο, η βασική δομή τους είναι η ίδια. Περιέχουν δακτύλιο β-λακτάμης ως το πιο σημαντικό δομικό στοιχείο. Μόνο οι ομάδες ατόμων στα αντίθετα άκρα του μορίου ποικίλλουν. Υπάρχουν πολλοί συνδυασμοί που αποτελούν επίσης τη βάση για διάφορα διαφορετικά αντιβιοτικά φάρμακα.

Οι κεφαλοσπορίνες μπορούν να χωριστούν σε έξι διαφορετικές ομάδες με βάση το φάσμα δραστηριότητάς τους. Όλα τα δραστικά συστατικά έχουν κοινό ότι διαταράσσουν τη δομή του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Η αποτελεσματικότητα των μεμονωμένων κεφαλοσπορινών ποικίλλει και επηρεάζεται μόνο από τις διαφορετικές ομάδες ατόμων που συνδέονται με το χημικό πλαίσιο του μορίου.

Οι κεφαλοσπορίνες της ομάδας 1 είναι ελάχιστα αποτελεσματικές. Ο μόνος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας είναι ακόμη η κεφαζολίνη. Επιπλέον, μια δεύτερη ομάδα δραστικών συστατικών περιλαμβάνει τις λεγόμενες μεταβατικές κεφαλοσπορίνες, οι οποίες χρησιμοποιούνται κυρίως για την καταπολέμηση του φύτρου Haemophilus influenzae. Η τρίτη ομάδα περιλαμβάνει αντιβιοτικά, τα οποία είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικά έναντι των αναερόβιων βακτηρίων.

Μια άλλη ομάδα περιέχει κεφαλοσπορίνες ευρέος φάσματος. Δρα εναντίον τόσο των gram-θετικών όσο και των gram-αρνητικών βακτηρίων. Οι κεφαλοσπορίνες στενού φάσματος είναι αποτελεσματικές μόνο έναντι του Pseudomonas aeruginosa. Και οι πέντε αναφερόμενες ομάδες μπορούν να χορηγηθούν μόνο με έγχυση, καθώς θα καταστραφούν εάν καταπίνονται από το στόμα. Ωστόσο, υπάρχουν επίσης επίμονες κεφαλοσπορίνες που μπορούν να ληφθούν από το στόμα και έτσι ομαδοποιούνται σε μια έκτη ομάδα.

Φαρμακολογική επίδραση

Η φαρμακολογική επίδραση των κεφαλοσπορινών προκύπτει από την απόφραξη του βακτηριακού ενζύμου τρανσπεπτιδάση από τον δακτύλιο β-λακτάμης στο μόριο. Η τρανσπεπτιδάση είναι υπεύθυνη για τη δημιουργία του στρώματος μουρεΐνης του τοιχώματος των βακτηριακών κυττάρων. Καταλύει τη σύνδεση της Ν-ακετυλογλυκοζαμίνης με το Ν-ακετυλολουραμικό οξύ, το οποίο αποτελεί τη βάση για τη στιβάδα μουρεΐνης.

Όταν οι κεφαλοσπορίνες δρουν στην τρανσπεπτιδάση, ανοίγει ο δακτύλιος της β-λακτάμης, δημιουργώντας δεσμό με τα ενεργά κέντρα του ενζύμου. Το ένζυμο είναι απενεργοποιημένο και το βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα δεν συσσωρεύεται. Ωστόσο, τα υπάρχοντα κυτταρικά τοιχώματα δεν επιτίθενται. Διαταράσσεται μόνο η δομή του στρώματος μουρεΐνης όταν πολλαπλασιάζονται τα βακτήρια. Αυτό αναστέλλει την ανάπτυξη βακτηρίων.

Η δομή των κυτταρικών τοιχωμάτων των gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηρίων είναι διαφορετική. Αν και όλα τα βακτήρια σχηματίζουν στρώματα μουρεΐνης στο κυτταρικό τοίχωμα, αυτό το στρώμα είναι λεπτότερο σε gram αρνητικά βακτήρια. Μερικά βακτήρια παράγουν επίσης το ένζυμο βήτα-λακταμάση, το οποίο καταστρέφει τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης σε αντιβιοτικά. Οι μεμονωμένες κεφαλοσπορίνες αναπτύσσουν διαφορετικές δραστικότητες. Εάν, για παράδειγμα, οι πλευρικές ομάδες ατόμων μπορούν να προστατεύσουν τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης έναντι της βήτα-λακταμάσης, η αντίστοιχη κεφαλοσπορίνη είναι επίσης ικανή να καταπολεμήσει βακτήρια στα οποία άλλα αντιβιοτικά έχουν ήδη χάσει την αποτελεσματικότητά τους.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Ως κατηγορία δραστικών συστατικών, οι κεφαλοσπορίνες έχουν ένα ευρύ φάσμα δραστηριότητας. Δεν λειτουργούν όλα τα αντιβιοτικά σε αυτήν την ομάδα ουσιών ενάντια σε όλα τα βακτήρια, αλλά διαφορετικές κεφαλοσπορίνες μπορούν να καταπολεμήσουν διαφορετικά μικρόβια. Επομένως, αυτά τα δραστικά συστατικά χρησιμοποιούνται ευρέως σε βακτηριακές μολυσματικές ασθένειες.

Για να το χρησιμοποιήσετε, ωστόσο, είναι σημαντικό να γνωρίζετε ποια βακτήρια υπάρχουν. Η κεφαλοσπορίνη ευρέος φάσματος ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime ή cefodizime, μεταξύ άλλων, δρα εναντίον πολλών βακτηριακών στελεχών. Η κεφσουλοδίνη είναι, με τη σειρά της, μια κεφαλοσπορίνη στενού φάσματος, η οποία είναι αποτελεσματική μόνο έναντι του Pseudomonas aeruginosa. Οι μεταβατικές κεφαλοσπορίνες cefuroxime, cefotiam ή cefamandol χρησιμοποιούνται σε μόλυνση με Haemophilus influenzae.

Όλες οι αναφερόμενες κεφαλοσπορίνες μπορούν να ενεθούν μόνο, καθώς θα απενεργοποιηθούν εάν απορροφηθούν μέσω του πεπτικού σωλήνα. Τα δραστικά συστατικά cefizim, cefalexin ή cefaclor μπορούν να ληφθούν από το στόμα.

Οι πιο σημαντικοί τομείς εφαρμογής για κεφαλοσπορίνες περιλαμβάνουν αναπνευστικές λοιμώξεις, αμυγδαλίτιδα, μέση ωτίτιδα, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και λοιμώξεις του δέρματος. Αυτά τα δραστικά συστατικά χρησιμοποιούνται επίσης συχνά για τη νόσο του Lyme και τη μηνιγγίτιδα. Ωστόσο, όλες οι γνωστές κεφαλοσπορίνες είναι αναποτελεσματικές έναντι των εντεροκόκκων, επειδή έχουν πρωταρχική αντίσταση σε αυτήν την κατηγορία δραστικών ουσιών.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Γενικά, οι κεφαλοσπορίνες είναι καλά ανεκτές. Σε αντίθεση με άλλα αντιβιοτικά, οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες. Επιπλέον, αυτή η κατηγορία δραστικών συστατικών μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί χωρίς δισταγμό σε έγκυες γυναίκες και παιδιά.

Ωστόσο, οι κεφαλοσπορίνες δεν είναι εντελώς απαλλαγμένες από παρενέργειες. Περίπου δέκα τοις εκατό των ασθενών που έλαβαν κεφαλοσπορίνες παραπονούνται για συμπτώματα. Τα πιο συνηθισμένα παράπονα περιλαμβάνουν πεπτικά προβλήματα όπως διάρροια, ναυτία και έμετο. Ωστόσο, αυτά τα γαστρεντερικά παράπονα είναι πολύ πιο συχνά όταν χρησιμοποιούνται άλλα αντιβιοτικά.

Παρατηρήθηκε επίσης ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα σε μεμονωμένες περιπτώσεις. Δεν έχει ακόμη διερευνηθεί εάν αυτό το πρόβλημα εμφανίζεται και με άλλα αντιβιοτικά. Περίπου το ένα τοις εκατό των ασθενών έχουν δερματικά προβλήματα με εξανθήματα και φαγούρα. Τα νευρολογικά παράπονα όπως πονοκεφάλους και αιματολογικές αλλαγές είναι ακόμη πιο σπάνια.

Οι αλλεργικές αντιδράσεις είναι επίσης πολύ σπάνιες με κεφαλοσπορίνες. Αυτά συμβαίνουν μόνο σε άτομα που είναι επίσης αλλεργικά στην πενικιλίνη. Διασταυρούμενες αλλεργίες μεταξύ κεφαλοσπορινών και πενικιλλίνης βρίσκονται σε δύο έως δέκα τοις εκατό των ασθενών. Οι κεφαλοσπορίνες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε ασθενείς που είχαν αναφυλακτικό σοκ στην πενικιλίνη.

Οι κεφαλοσπορίνες που λαμβάνονται από το στόμα μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα ζωντανών εμβολίων και αντισυλληπτικών.